Таблетки вазилип и их применение. Вазилип инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Вазилип – гиполипидемическое лекарственное средство.

Состав и форма выпуска

Изготавливают таблетки Вазилип покрытые пленочной оболочкой в упаковке по 14 или 28 штук.

В одной таблетке содержится активное вещество – симвастатин – в дозировке 10, 20 или 40 мг. Вспомогательными веществами выступают: безводная лимонная кислота, моногидрат лактозы, диоксид титана, гипромеллоза, аскорбиновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, крахмал, стеарат магния, бутилгидроксианизол, пропиленгликоль.

Аналогом Вазилипа является препарат Симвастатин.

Фармакологическое действие

По инструкции, Вазилип является средством, предназначенным для снижения уровня холестерина. Активный компонент лекарства – симвастатин – является ингибитором фермента 3гидрокси-3метилглютарил-КоА-редуктазы, который активно участвует в выработке печеночными клетками холестерина.

Препарат существенно снижает содержание общего холестерина, а также триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови. Помимо этого, Вазилип оказывает еще ряд положительных действий, к которым можно отнести антиоксидантное действие препарата, нормализацию функционального состояния эндотелиоцитов сосудов. При атеросклеротическом процессе происходит торможение миграции и пролиферации клеток.

Показания к применению

По инструкции, Вазилип назначают при:

Гиперлипидемии. При этом препарат может применяться как при первичной гиперлипидемии, так и при наследственной (полигенная наследственная гиперхолестеринемия, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия, монозиготная и смешанная гиперлипидемии);
Ишемическая болезнь средства, сопровождающаяся сывороточным повышением общего холестерина и атерогенных фракций липопротеидов. В данном случае лекарство целесообразно применять с целью предотвращения транзиторных ишемических нарушений, инфарктов, развития сердечно-сосудистой недостаточности.

Также препарат применяют в послеоперационном периоде после ангиопластики коронарных сосудов, аортокоронарного шунтирования.

Способ применения Вазилипа и режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь.

При гиперхолестеринемии пациентам назначают 10-80 мг лекарства однократно, преимущественно перед сном. Стартовая дозировка равна 10 мг в сутки. После месяца приема препарата в этой дозировке пациенту постепенно увеличивают дозу до 80 мг. Прием не зависит от приемов пищи.

При наследственной гиперхолестеринемии пациенту назначают Вазилип в дозировке 40-80 мг вечером, в зависимости от степени тяжести болезни.

При ишемической болезни сердца пациент принимает препарат в начальной дозировке 20 мг. Максимальная суточная доза лекарства равна 40 мг. Правила повышения дозировки и приема лекарства такие же, как и при лечении гиперхолестеринемии.

При необходимости приема Вазилипа или его аналога пациентам после трансплантации (особенно в комбинации с циклоспорином) не следует назначать лекарство в дозе, превышающей 10 мг.

Побочные явления

По отзывам, Вазилип может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

Центральная нервная система: нарушения сна, депрессия, чувство усталости, периферические нейропатии, головная боль, головокружение;
Желудочно-кишечный тракт: панкреатит, рвота и тошнота, понос или запор, увеличение активности печеночных ферментов, боли в животе, диспепсии;
Мышечная система: слабость мышц, миопатия, сопровождающаяся увеличением уровня мышечной фракции креатинфосфокиназы, дерматомиозит, боли в мышцах. В очень редких случаях возможно развитие рабдомиолиза и почечной недостаточности (особенно у пациентов, которые совмещают Вазилип или его аналог с циклоспорином или другими лекарственными средствами, повышающими уровень симвастатина в плазме крови);
Органы зрения: помутнение хрусталика;
Мочеполовая система: нарушение потенции, нарушение почечной функции;
Аллергии: сыпь на коже, ангионевротический отек, зуд, экзема, покраснение кожи, васкулит, лихорадка;
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия;
Прочие: фотосенсибилизация, алопеция.

В целом, по отзывам Вазилип преимущественно переносится пациентами положительно, а вышеописанные побочные явления развиваются редко и носят невыраженный характер.

Противопоказания

Стойкое повышение уровня трансаминаз в крови невыясненной этиологии;
Острые болезни печени;
Беременность и период лактации;
Повышенная чувствительность к симвастатину или вспомогательным компонентам лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация Вазилипа с циклоспорином, никотиновой кислотой, фибратами, ниацином, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, нефазодоном увеличивает риск развития рабдомиолиза. Также следует соблюдать осторожность при применении симвастатина в дозе 80 мг в сутки в комбинации с верапамилом или амиодароном.

Сочетание симвастатина с ритонавиром способно повышать уровень симвастатина в крови.

При сочетании симвастатина с варфарином резко увеличивается вероятность развития геморрагических осложнений.

Симвастатин способен увеличивать уровень в крови дигоксина, поэтому совмещать симвастатин с препаратами дигиталиса следует только под строгим врачебным контролем.

Дополнительная информация

В период лечения Вазилипом следует регулярно сдавать кровь на трансаминазы. Если результаты исследования показывают, что в ходе лечения уровень трансаминаз повысился, дальнейшую терапию симвастатином следует прекратить.

Препарат не назначают пациентам, не достигшим 18 лет, так как не исследована его безопасность и эффективность для лиц данной возрастной категории.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

611350 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

453309 117 Подробнее

Вазилип: инструкция по применению и отзывы

Вазилип – препарат, применяемый для снижения содержания общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, слегка двояковыпуклых со скошенными краями, белого или почти белого цвета (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера и инструкция по применению Вазилипа).

В состав 1 таблетки входит 10 мг, 20 мг или 40 мг активного вещества – симвастатина.

Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, безводная лимонная кислота, аскорбиновая кислота, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симвастатин – активное вещества Вазилипа, является гиполипидемическим средством, получаемым синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

После перорального приема внутрь симвастатин, который относится к неактивным лактонам, подвергается в печени гидролизу, при этом происходит образование соответствующей формы β-гидроксикислоты вещества. Она является основным метаболитом и обладает высокой ингибирующей активностью по отношению к ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А)-редуктазе – ферменту, катализирующему биологический синтез (начальную и наиболее значимую стадию) холестерина.

Подтверждена эффективность симвастатина в отношении уменьшения концентрации ОХС (общего холестерина) в плазме крови, ХС ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности), ТГ (триглицеридов) и ХС ЛПОНП (холестерина липопротеинов очень низкой плотности), а также повышения концентрации ХС ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности) в плазме крови у больных с гетерозиготной семейной/несемейной гиперхолестеринемией либо смешанной гиперлипидемией в случаях, когда повышенная плазменная концентрация ХС в крови относится к числу факторов риска и назначение одной диеты не является достаточным. Заметное терапевтическое действие наблюдается в течение 14 дней приема симвастатина, максимальное – в течение 4–6 недель с момента начала применения. При продолжении терапии эффект сохраняется. Плазменная концентрация ХС после прекращения приема симвастатина в крови возвращается к исходному значению, которое наблюдалось до начала лечения.

Активный метаболит симвастатина – специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА). Однако прием терапевтических доз вещества к полному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы не приводит, благодаря чему сохраняется выработка биологически необходимого количества мевалоната. Считается, что применение Вазилипа вызывать накопление в организме потенциально токсичных стеролов не должно, поскольку ранним этапом биологического синтеза ХС является конверсия ГМГ-КоА в мевалонат. Кроме того, происходит быстрый обратный метаболизм ГМГ-КоА до ацетил-КоА, участвующего во многих процессах биосинтеза в организме.

ХС – предшественник всех стероидных гормонов, при этом клиническое влияние симвастатина на стероидогенез не наблюдается. Поскольку Вазилип к увеличению литогенности желчи не приводит, маловероятно его влияние на повышение частоты заболеваемости желчнокаменной болезнью.

Симвастатин способствует снижению как повышенной, так и нормальной концентрации ХС ЛПНП в плазме крови. Образование ЛПНП происходит из ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). Катаболизм ЛПНП осуществляется главным образом при помощи высокоаффинного ЛПНП-рецептора. Механизм уменьшения концентрации ХС ЛПНП в плазме крови после приема симвастатина может быть обусловлен как уменьшением плазменной концентрации ХС ЛПОНП в крови, так и активацией ЛПНП-рецепторов. Благодаря этому отмечается уменьшение образования и усиление катаболизма ХС ЛПНП. При терапии симвастатином также значимо уменьшается плазменная концентрация аполипопротеина В (апо В) в крови. Поскольку в каждой частице ЛПНП содержится одна молекула апо В, а в других липопротеинах обнаружены малые количества апо В, можно предположить, что симвастатин, кроме того, что вызывает потерю ХС в частицах ЛПНП, способствует уменьшению плазменной концентрации циркулирующих частиц ЛПНП в крови.

Также симвастатин увеличивает концентрацию ХС ЛПВП и уменьшает концентрацию ТГ в плазме крови. В результате этого отношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП уменьшаются.

При ИБС (ишемической болезни сердца) и исходной концентрации ОХС 212–309 мг/дл (от 5,5 до 8 ммоль/л) симвастатин способствует снижению риска общей смертности, смертности от ИБС, частоты нефатальных подтвержденных инфарктов миокарда. Также вещество уменьшает вероятность необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (например, аортокоронарного шунтирования или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики). На фоне сахарного диабета уменьшается вероятность появления основных коронарных осложнений. Более того, во время терапии симвастатином значительно снижается риск развития фатальных/нефатальных нарушений мозгового кровообращения (включая инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения).

Есть доказательства эффективности применения симвастатина у больных с/без гиперлипидемии, которые находятся в группе высокого риска развития ИБС по поводу сопутствующего сахарного диабета, отягощенного анамнеза по инсульту и другим сосудистым заболеваниям.

При применении Вазилипа в суточной дозе 40 мг снижается общая смертность, риск смерти, связанный с ИБС, риск появления основных коронарных осложнений (в т. ч. нефатальный инфаркт миокарда или смерть, связанная с ИБС), необходимость в проведении хирургических вмешательств для восстановления коронарного кровотока (в т. ч. аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной ангиопластики), а также периферического кровотока и прочих видов некоронарной реваскуляризации, риск возникновения инсульта, частоты госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Вероятность возникновения основных сосудистых/коронарных осложнений уменьшается у больных с/без ИБС, включая пациентов с болезнями периферических сосудов, сахарным диабетом либо цереброваскулярными патологиями. При сахарном диабете Вазилип способствует снижению риска появления серьезных сосудистых осложнений, включая необходимость в проведении хирургических вмешательств по поводу ампутации нижних конечностей, восстановления периферического кровотока, а также возникновения трофических язв.

По данным коронарной ангиографии, терапия симвастатином приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза и появления как новых участков атеросклероза, так и новых тотальных окклюзий, в то время как у получавших стандартную терапию пациентов отмечалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.

Фармакокинетика

Симвастатин относится к неактивным лактонам. Вещество быстро гидролизуется, при этом происходит его превращение в β-гидроксикислоту симвастатина (L-654.969), которая является мощным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Основные метаболиты симвастатина в плазме крови – β-гидроксикислота симвастатина (L-654.969) и его 6"-экзометилен, 6"-гидрокси и 6"-гидроксиметил производные.

Критерием количественной оценки всех фармакокинетических исследований β-гидроксикислых метаболитов (активных ингибиторов) и активных/латентных ингибиторов (всех ингибиторов), которые образуются в результате гидролиза, является ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме симвастатина внутрь в плазме крови определяются оба типа метаболитов.

Гидролиз симвастатина происходит преимущественно при первичном прохождении через печень, поэтому наблюдается низкая плазменная концентрация неизмененного симвастатина в крови человека (< 5% от принятой дозы). С mах (максимальная концентрация вещества) метаболитов симвастатина в плазме крови достигается за 1,3–2,4 часа после перорального приема однократной дозы. Максимальная плазменная концентрация общей радиоактивности (14 С меченый симвастатин + 14 С меченые метаболиты симвастатина) достигается за 4 часа. Затем в течение 12 часов происходит ее быстрое снижение до примерно 10% от максимального значения. Несмотря на то, что диапазон рекомендованных терапевтических доз симвастатина составляет от 5 до 80 мг в день, отмечается сохранение линейного характера профиля AUC (площади под кривой «концентрация – время») активных метаболитов в общем кровотоке при увеличении дозы до 120 мг.

Всасыванию подвергается примерно 85% принятой дозы симвастатина. Прием пищи (в рамках соблюдения стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема симвастатина на фармакокинетический профиль препарата влияния не оказывает.

Более высокие концентрации симвастатина определяются в печени (в сравнении с другими тканями).

Концентрация в системном кровотоке активного метаболита симвастатина L-654.969 составляет < 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого объема находится в состоянии, связанном с белками плазмы крови.

Низкая концентрация симвастатина в общем кровотоке является результатом активного метаболизма в печени (> 60% у мужчин).

Возможность проникновения вещества через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры не изучена.

Симвастатин при первичном прохождении через печень метаболизируется, последующее выведение вещества и его метаболитов происходит с желчью.

При приеме 100 мг симвастатина 14 С меченое вещество накапливается в плазме крови, а также каловых массах (около 60%) и моче (около 13%). В каловых массах меченый симвастатин представлен продуктами метаболизма симвастатина, которые выделились с желчью, и неабсорбировавшимся меченым симвастатином. Менее 0,5% принятой дозы меченого вещества обнаруживается в моче в виде активных метаболитов вещества. В плазме крови 14% и 28% AUC обусловлено активными ингибиторами и всеми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы соответственно. Это указывает на то, что преимущественно продукты метаболизма симвастатина относятся к числу неактивных или слабых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Существенное отклонение линейности AUC в общем кровотоке при увеличении дозы в диапазоне 5–120 мг не отмечается. При однократном и многократном приеме внутрь симвастатина фармакокинетические показатели продемонстрировали отсутствие накопления вещества в тканях в случае многократного применения.

< 30 мл/мин) общая плазменная концентрация ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в крови после приема однократной дозы внутрь соответствующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы (статина) превышает таковую у здоровых добровольцев приблизительно в два раза.

Терапия симвастатином в дозе 80 мг (максимальная доза) у здоровых добровольцев на метаболизм мидазолама и эритромицина, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, влияния не оказывала. Это означает, что вещество ингибитором изофермента CYP3A4 не является, и позволяет предположить, что пероральное применение симвастатина влияния на плазменную концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4, не оказывает.

Установлено, что циклоспорин увеличивает AUC ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при этом механизм лекарственного взаимодействия полностью не изучен. Предположительно увеличение AUC симвастатина связано с ингибированием изофермента CYP3A4 и/или транспортного белка ОАТР1В1.

При сочетанной терапии с дилтиаземом наблюдается увеличение AUC β-гидроксикислоты симвастатина примерно в 2,7 раза, что происходит предположительно из-за ингибирования изофермента CYP3A4. При комбинированном применении с амлодипином AUC β-гидроксикислоты симвастатина возрастает в 1,6 раза.

В случае одновременного применения 2000 мг (однократной дозы) никотиновой кислоты замедленного высвобождения и 20 мг симвастатина отмечается незначительный рост C max β-гидроксикислоты симвастатина в плазме крови и AUC симвастатина и β-гидроксикислоты симвастатина.

Конкретные пути метаболизма в печени фузидовой кислоты неизвестны, есть предположение о наличии взаимодействия между фузидовой кислотой и статинами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A4.

Вероятность возникновения миопатии при повышении концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови возрастает. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к увеличению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и риска появления миопатии.

Показания к применению

ИБС или высокий риск ее развития

При высоком риске развития ИБС с/без гиперлипидемии (например, у больных с сахарным диабетом, инсультом или прочими цереброваскулярными болезнями в анамнезе, ИБС или предрасположенностью к ее развитию, заболеваниями периферических сосудов) Вазилип показан с целью достижения следующих результатов:

снижение риска общей смертности благодаря снижению смертности в результате ИБС;
уменьшение вероятности серьезных коронарных и сосудистых осложнений: коронарная смерть, нефатальный инфаркт миокарда, процедура реваскуляризации, инсульт;
снижение риска необходимости в проведении хирургических вмешательств по поводу восстановления коронарного кровотока (аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики);
уменьшение риска необходимости в проведении хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и прочих видов некоронарной реваскуляризации;
снижение вероятности госпитализации из-за приступов стенокардии.

Гиперлипидемия

Вазилип назначается в качестве дополнения к диете в случаях, когда применения только диеты и прочих немедикаментозных методов терапии у пациентов с первичной либо смешанной гиперхолестеринемией (по классификации Фредриксона – с гиперлипидемией IIa и IIb типа) для достижения следующих целей недостаточно:

снижение повышенной плазменной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В) в крови;
снижение соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП в плазме крови;
повышение плазменной концентрации ХС ЛПВП в крови.

Также применение Вазилипа показано в следующих случаях:

гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – гиперлипидемия IV типа);
первичная дисбеталипопротеинемия (по классификации Фредриксона – гиперлипидемия III типа);
гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для уменьшения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В (в качестве дополнения к диете и прочим способам терапии).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей и подростков

Применение Вазилипа показано с целью снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В в плазме крови у юношей 10–17 лет и девушек этого же возраста [но не раньше, чем через один год после менархе (первого менструального кровотечения)] с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (в сочетании с диетой).

Противопоказания

Абсолютные:

болезни печени в активной фазе, либо стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы либо синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
комбинированная терапия с гемфиброзилом, даназолом или циклоспорином;
сочетанное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими препаратами, как итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и содержащие кобицистат средства);
беременность, а также применение у женщин, планирующих беременность, и женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, которые не применяют надежные методы контрацепции;
период лактации;
возраст до 18 лет (кроме детей 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией);
индивидуальная непереносимость компонентов Вазилипа, а также других препаратов статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Вазилип назначается под врачебным контролем):

состояние после перенесенного рабдомиолиза во время терапии Вазилипом с наличием осложненного анамнеза (нарушение почечной функции, как правило, связанное с сахарным диабетом) – требуется более тщательное врачебное наблюдение; перед выполнением больших хирургических вмешательств, а также в послеоперационный период применение препарата должно быть временно прекращено;
устойчивое повышение активности сывороточных трансаминаз – при превышении верхней границы нормы в три раза Вазилип нужно отменить;
тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) – нужно тщательно взвесить целесообразность назначения симвастатина в дозе > 10 мг в день; при необходимости терапия назначается с осторожностью;
злоупотребление алкоголем до начала терапии;
сочетанное применение с фибратами (за исключением фенофибрата или гемфиброзила), амиодароном, ломитапидом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, амлодипином либо дилтиаземом), умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (дронедароном, ранолазином), фузидовой кислотой, никотиновой кислотой (в липидснижающей суточной дозе не менее 1000 мг), колхицином, ингибиторами транспортного белка ОАТР1В1 – связано с увеличением вероятности возникновения рабдомиолиза и миопатии;
возраст от 65 лет.

Вазилип, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вазилип принимают внутрь, 1 раз в сутки, вечером. Рекомендуемая суточная дозировка варьируется от 5 мг до 80 мг.

Чаще всего препарат назначают в начальной дозе 10 мг. Изменения дозировки необходимо проводить с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза (80 мг) рекомендуется только больным с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Длительность приема Вазилипа определяется индивидуально лечащим врачом.

При гиперхолестеринемии:

На протяжении всего периода терапии больной должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету. Рекомендуемая начальная дозировка – 10 мг. С целью более выраженного понижения уровня Хс-ЛПНП (больше чем на 45%) прием Вазилипа можно начать с 20-40 мг 1 раз в сутки, вечером.

Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуется принимать по 40 мг 1 раз в сутки, вечером. Возможно применение в 3 приема - утром и днем по 20 мг и 40 мг вечером. Таким пациентам Вазилип рекомендуется принимать в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

При профилактике сердечно-сосудистых заболеваний:

При высоком риске развития ишемической болезни сердца (с гиперлипидемией или без нее) назначается по 20-40 мг Вазилипа в сутки. Начальная доза – 20 мг, увеличение дозы должно происходить с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза – 40 мг. При содержании ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержании общего Хс менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозировку препарата следует уменьшить.

Сопутствующая терапия:

Вазилип эффективен в монотерапии или одновременно с секвестрантами желчных кислот (например, колестиполом и колестирамином). У пациентов, получающих лечение гемфиброзилом, циклоспорином, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г в сутки), терапию рекомендуется начинать с 5 мг в сутки, максимальная суточная доза – 10 мг. В таких ситуациях дальнейшее увеличение дозы не рекомендовано.

У больных, получающих одновременно верапамил или амиодарон, суточная доза Вазилипа не должна превышать 20 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза Вазилипа не должна превышать 10 мг. При необходимости увеличения дозы, требуется тщательное врачебное наблюдение.

Больным с умеренно выраженной почечной недостаточностью и пожилым людям коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

При применении Вазилипа побочные действия развиваются редко:

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, запор, диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, желтуха, панкреатит, гепатит, повышение активности ЩФ, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги;
Со стороны органов чувств, ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, расплывчатость зрения, периферическая невропатия, бессонница, судороги, астения, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны кожных покровов: алопеция, кожная сыпь, зуд;
Иммунная система и аллергические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности - ревматическая полимиалгия, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, волчаночноподобный синдром, эозинофилия, артрит, увеличение СОЭ, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, крапивница, одышка, выраженная слабость и приливы крови к коже лица;
Прочее: анемия, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), сердцебиение, снижение потенции.

Передозировка

Есть сведения о нескольких случаях передозировки, сообщалось о приеме максимальной дозы симвастатина, составляющей 3600 мг. Последствия передозировки ни у одного пациента выявлены не были.

Терапия: поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста при применении Вазилипа необходимо использовать надежные средства контрацепции.

При повышении уровня Хс у больных со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреозом) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротического синдрома) первоначально следует проводить лечение основного заболевания.

Больным с почечной недостаточности тяжелой степени терапию нужно проводить под контролем функции почек.

Перед началом лечения или при увеличении дозы Вазилипа, пациент должен быть проинформирован о риске возникновения миопатии и необходимости немедленного обращения к врачу при появлении необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно одновременно с лихорадкой или общей слабостью. Перед началом терапии исходный уровень КФК следует определять при злоупотреблении алкоголем, пожилым людям, а также больным с:

Поражением почек;
Наследственными заболеваниями мышц;
Декомпенсированным гипотиреозом;
Наличием в анамнезе токсического воздействия на мышцы фибратов или статинов.

До начала и во время терапии пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету.

При появлении во время терапии препаратом мышечных болей, судорог или слабости следует определить уровень КФК. Критерием отмены Вазилипа является повышение содержания КФК в сыворотке крови больше, чем в 5 раз относительно ВГН. При подозрении на развитие миопатии (вне зависимости от причины) лечение следует прекратить.

Одновременное применение симвастатина и гемфиброзила возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск такой комбинации.

Препарат может вызывать незначительное и клинически несущественное увеличение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Обычно после отмены Вазилипа уровни трансаминаз медленно снижаются до исходного значения. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем нужно проводить исследование функции печени (в течение первых 3 месяцев каждые 6 недель контролировать активность печеночных трансаминаз, затем каждые 2 месяца в течение оставшегося первого года, затем 1 раз в 6 месяцев). Перед повышением дозы до 80 мг нужно обязательно контролировать функции печени, затем обследования проводят периодически. Терапию препаратом прекращают при стойком увеличении в 3 раза активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови относительно ВГН.

Вазилип назначают с осторожностью больным злоупотребляющим алкоголем, а также при заболеваниях печени в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отмечены единичные случаи головокружения при применении Вазилипа, что следует учитывать при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Вазилип во время беременности/лактации не назначается.

При наступлении беременности прием симвастатина нужно немедленно прекратить. Женщинам детородного возраста Вазилип может назначаться только в случаях, если вероятность беременности очень мала. Терапия препаратом во время беременности может привести к уменьшению концентрации мевалоната (предшественника в биосинтезе холестерина) у плода. Атеросклероз считается хронической болезнью, и обычно отмена гиполипидемических препаратов во время беременности незначительно влияет на долгосрочные риски, которые связаны с первичной гиперхолестеринемией. В связи с этим симвастатин нельзя назначать женщинам, которые беременны, хотят забеременеть или подозревают, что беременны. Терапия Вазилипом должна быть приостановлена на весь срок беременности или пока беременность не диагностирована, а сама женщина должна быть предупреждена о существующей опасности для плода.

Сведений, подтверждающих или опровергающих выделение симвастатина и его метаболитов с грудным молоком, нет.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазилип не назначается, кроме применения при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей 10–17 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) перед применением Вазилипа нужно тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах > 10 мг в день, при необходимости терапия назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Вазилип противопоказано применять при болезнях печени в активной фазе либо при стойком увеличении активности печеночных трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Вазилип должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, кетоконазол, позаконазол, кларитромицин, вориконазол, эритромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, нефазодон, телапревир, содержащие кобицистат препараты): связано с увеличением риска возникновения миопатии из-за уменьшения скорости выведения симвастатина;
гемфиброзил, даназол или циклоспорин.

Другие лекарственные взаимодействия:

гемфиброзил и прочие фибраты (за исключением фенофибрата), фузидовая кислота: увеличение вероятности развития миопатии;
амиодарон, ломитапид, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем или амлодипин), никотиновая кислота в липидснижающих дозах (не менее 1000 мг в день): увеличение вероятности развития миопатии/рабдомиолиза;
умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, дронедарон, ранолазин): увеличение вероятности развития миопатии, доза Вазилипа может быть снижена;
ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1: увеличение плазменной концентрации гидроксикислоты симвастатина и вероятности развития миопатии;
колхицин (у больных с почечной недостаточностью): увеличение риска развития миопатии и рабдомиолиза; сочетанное применение требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов;
непрямые антикоагулянты (производные кумарина): увеличение протромбинового времени, определяемого как MHO (международное нормализованное отношение); значение показателя контролируют до начала терапии симвастатином, затем в начальный период лечения его определяют достаточно часто, что позволяет исключить значительные изменения MHO. После достижения стабильного показателя протромбинового времени его дальнейшее определение должно проводиться с перерывами, рекомендуемыми для контроля больных, получающих терапию антикоагулянтами. В случаях изменении дозы симвастатина либо после его отмены также рекомендовано регулярное измерение этого показателя. У пациентов, которые антикоагулянты не принимали, терапия симвастатином с появлением кровотечений или изменениями протромбинового времени связана не была;
сок грейпфрута (в больших объемах): повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме.

Аналоги

Аналогами Вазилипа являются: Зокор , Зокор Форте, Симвор, Симвакард, Симвастол , Симло, Симвастатин Зентива, СимваГЕКСАЛ, Зоватин, Левомир, Симвалимит, Акталипид, Синкард, Атеростат, Зорстат, Симвакол, Симплакор, Симвастатин , Холвасим, Симвастатин-Ферейн, Симвастатин-Чайкафарма, Симвастатин-СЗ, Симвастатин Алкалоид, Овенкор , Симвастатин Пфайзер.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вазилип . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию статина Вазилип в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вазилипа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения повышенного уровня холестерина у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вазилип - гиполипидемический препарат (статин).

Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.

Состав

Симвастатин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (от 61% до 85%) из ЖКТ. Биодоступность - менее 5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). В основном выводится через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:

первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела));
гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии (например, аферезу ЛПНП) или при неэффективности этих мер).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Наиболее часто начальная доза препарата - 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза - 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг в сутки (однократно вечером).

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия

Препарат Вазилип эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г в сутки), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип не должны превышать 20 мг.

У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

Побочное действие

запор, диарея;
абдоминальные боли;
метеоризм;
диспепсия;
тошнота, рвота;
панкреатит;
гепатит;
желтуха;
головная боль;
парестезии;
головокружение;
периферическая нейропатия;
астения;
бессонница;
судороги;
расплывчатость зрения;
нарушение вкусовых ощущений;
миопатия;
миалгия;
мышечные судороги;
развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к коже лица, одышка и выраженная слабость);
кожная сыпь;
кожный зуд;
алопеция;
анемия;
сердцебиение;
острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза);
снижение потенции.

Противопоказания

заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены);
повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших Вазилип или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.

Симвастатин не следует применять у беременных, у женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

В период лечения препаратом Вазилип, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Неизвестно, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип в период грудного вскармливания противопоказана.

Применение у пожилых пациентов

У больных пожилого возраста изменений дозировки препарата не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Лечение Вазилипом, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.

Перед началом терапии препаратом Вазилип или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:

у пожилых пациентов;
при поражении почек;
при декомпенсированном гипотиреозе;
при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
при злоупотреблении алкоголем.

Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Во время лечения препаратом Вазилип при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.

Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.

Следует избегать одновременного приема Вазилипа и грейпфрутового сока.

У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг в сутки и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.

Влияние на печень

Лечение Вазилипом может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом - не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).

Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.

С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Вазилип в дозе 20-40 мг в сутки у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Аналоги лекарственного препарата Вазилип

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акталипид;
Атеростат;
Зокор;
Зокор форте;
Зорстат;
Овенкор;
СимваГексал;
Симвакард;
Симвакол;
Симвалимит;
Симвастатин;
Симвастол;
Симвор;
Симгал;
Симло;
Синкард;
Холвасим.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

Акорта;
Анвистат;
Апекстатин;
Атокорд;
Атомакс;
Аторвастатин;
Аторвокс;
Аторис;
Вазатор;
Вазилип;
Кардиостатин;
Крестор;
Лескол;
Лескол форте;
Липобай;
Липона;
Липостат;
Липофорд;
Липримар;
Липтонорм;
Ловакор;
Ловастатин;
Ловастерол;
Мевакор;
Медостатин;
Мертенил;
Овенкор;
Правастатин;
Ровакор;
Розарт;
Розистарк;
Розувастатин;
Розукард;
Розулип;
Роксера;
Симвастатин;
Симвастол;
Тевастор;
Торвазин;
Торвакард;
Тулип;
Холвасим;
Холетар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество препарата снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается.

На этой странице вы найдете всю информацию о Вазилип: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вазилип. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Вазилип? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (круглых, слегка двояковыпуклых со скошенными краями, белого или почти белого цвета), по 7 штук в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонных пачках.

В состав 1 таблетки входит 10 мг, 20 мг или 40 мг активного вещества – симвастатина.
Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата: бутилгидроксианизол, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, безводная лимонная кислота, аскорбиновая кислота, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Действующее вещество Вазилипа оказывает гиполипидемическое действие и снижает содержание холестерина в плазме крови. Препарат эффективен при ишемической болезни сердца, поскольку снижает риск развития инфаркта миокарда. Терапевтический эффект от применения Вазилипа развивается на протяжении двух недель, а максимальный наступает через месяц ежедневного приема.

Помимо этого Вазилип по отзывам оказывает и антиатеросклеротический эффект, воздействуя на компоненты крови и стенки сосудов.

Показания к применению

От чего помогает? Вазилип назначают пациентам для лечения и профилактики следующих состояний:

крупных артерий, в результате чего ухудшается кровоснабжение жизненно важных органов и систем.
Профилактика повторных инфарктов и у пациентов с выраженным атеросклерозом или .
Профилактика развития и у людей из группы риска – пациентов с избыточным весом, людям с преобладанием в рационе углеводов и чрезмерно жирной пищи, пациентам с генетической предрасположенностью к гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Есть и противопоказания к применению Вазилип, которых стоит придерживаться. Так, при острых заболеваниях печени ни в коем случае нельзя использовать медикамент. Он особым способом может повлиять на данный орган и усугубить ситуацию.

Стойкое повышение содержания трансаминаза, причем невыясненного генеза также относится к числу противопоказаний. Это может привести к развитию аномальных реакций со стороны организма.

Особую опасность составляют люди, у которых отмечается повышенная чувствительность к компонентам препарата. В данном случае необходимо консультация врача. Ведь при использовании могут возникнуть тяжелые аллергические реакции. Желательно подобрать аналогичное средство или медикамент с более щадящим составом.

Встречаются такие случаи, когда принимать лекарство нужно, а у человека наблюдается гиперчувствительность. Это говорит о том, что нужно искать альтернативные пути решения проблемы. Но использовать Вазилип категорически запрещено.

Применение при беременности и лактации

Компоненты Вазилипа негативным образом влияют на развитие плода, поэтому лекарство исключить для лечения беременных женщин. Если в процессе терапии Вазилипом возникла беременность, то прием препарата прекращают.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Вазилип принимают внутрь, однократно вечером.

Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза – 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

При высоком риске развития ишемической болезни сердца (с гиперлипидемией или без нее) назначается по 20-40 мг Вазилипа в сутки. Начальная доза – 20 мг, увеличение дозы должно происходить с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза – 40 мг. При содержании ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержании общего Хс менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозировку препарата следует уменьшить.

Гиперхолестеринемия:

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг/сут (однократно вечером). У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Сопутствующая терапия:

Препарат эффективен в монотерапии или одновременно с секвестрантами желчных кислот (например, колестиполом и колестирамином). У пациентов, получающих лечение гемфиброзилом, циклоспорином, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г в сутки), терапию рекомендуется начинать с 5 мг в сутки, максимальная суточная доза – 10 мг. В таких ситуациях дальнейшее увеличение дозы не рекомендовано.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

Побочные эффекты

В целом, медикамент хорошо переносится больными. Побочные действия и аллергические реакции проявляются не столь часто, в слабовыраженной форме, и быстро проходят.

Тем не менее, возможны такие проявления:

Со стороны зрения : помутнение хрусталика.
Со стороны мочеполовой системы : нарушение потенции, нарушение функции почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : увеличение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, панкреатит, тошнота и рвота, запор.
Со стороны центральной нервной системы : повышенная утомляемость, периферические нейропатии, депрессия, нарушения сна, головная боль.
Со стороны мышц : дерматимиозит, мышечная слабость, рабдомилиоз с последующей почечной недостаточностью. Это побочное действие развивается крайне редко, в основном у тех пациентов, которые параллельно принимают циклоспорин или другие препараты из группы статинов.
Прочие возможные побочные эффекты : фотосенсибилизация, алопеция.

В некоторых случаях прием этого препарат характеризуется такими проявлениями аллергии, как крапивница, повышение температуры тела, экзема и покраснение кожи. В этих случаях необходимо сообщить врачу о такой реакции организма на прием лекарства. Анализ крови также может показать такие изменения, как увеличенное содержание эозинофилов и СОЭ.

Передозировка

Есть случаи превышения дозы Вазилипа, однако они не вызывали тяжелых последствий и серьезных нарушений. Несмотря на это, в случае передозирования препарата необходимо принять энтеросорбенты и промыть желудок, а также рекомендовано наблюдение за системами организма, в особенности это касается почек и печени.

Особые указания

Рекомендуется избегать совместного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
До начала и во время курса терапии больной должен находиться на гипохолестериновой диете.
При необъяснимых болях в мышцах пациенту рекомендовано в срочном порядке обратиться к врачу.
Препарат может вызывать незначительное и клинически несущественное увеличение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Обычно после отмены Вазилипа уровни трансаминаз медленно снижаются до исходного значения. Однако перед началом лечения и в дальнейшем нужно проводить исследование функции печени.
Не рекомендуется принимать при наличии риска развития рабдомиолиза либо почечной недостаточности (из-за артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции, тяжелых нарушениях метаболизма, травм).

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены случаи головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Вазилип (и аналоги этого препарата) нельзя принимать в комплексе с амиодароном, дилтиаземом, гемфиброзином, верапамилом, циклоспорином, фенофибратом, никотиновой кислотой.

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу .

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером.

Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата Вазилип ® — 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед . Максимальная суточная доза — 80 мг. Эта доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип ® . Рекомендуемая начальная доза — 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%) лечение может быть начато с 20-40 мг/сут (однократно вечером).

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза — 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип ® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например аферезом ЛПНП).

Сердечно-сосудистая профилактика

У пациентов с высоким риском ИБС , гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип ® — 20-40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед , при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП — менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия

Препарат Вазилип ® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамином и колестиполом). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип ® не должны превышать 20 мг.